p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison

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By Effects:	Control (1) 抑制剂 (452) 激动剂 (4) 降解剂 (1) 激活剂 (116) 调节剂 (4) p53 抑制剂 (1) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-18303

AMG-47a	Inhibitor	99.19%
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC₅₀=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2，IC₅₀ 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。

HY-124284

Hexamethylene bisacetamide	Inhibitor	99.56%
Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1、Bcl-2 和 p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。

HY-17015A

Peramivir 帕拉米韦		99.94%
Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

HY-N0202

Atractylenolide II 苍术内酯 II	Activator	99.94%
Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

HY-15300

Skepinone-L	Inhibitor	99.79%
Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂。

HY-N0763

Angelicin 异补骨脂素	Inhibitor	99.98%
Angelicin 是一种呋喃香豆素类 NF-κB 和 MAPK 信号抑制剂，具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性。Angelicin 能够抑制 γ-疱疹病毒 (如 MHV-68) 裂解复制，作用于病毒感染早期，并可能抑制 RTA 基因表达 (IC₅₀=28.95 μM)。Angelicin 还通过抑制 NF-κB 磷酸化和核转位，以及抑制 p38 和 JNK 磷酸化来减轻炎症反应。Angelicin 下调抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1) 并激活 caspase-9 和 caspase-3 来诱导神经母细胞瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

HY-N0217

Benzoylaconine 苯甲酰乌头原碱	Inhibitor	99.92%
Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC₅₀: 1.5 μM)，具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gp、MRP2 的蛋白水平，具有抗肿瘤作用。

HY-17015

Peramivir trihydrate 帕拉米韦三水合物		98.30%
Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC₅₀ 值为 0.9-4.3 nM。

HY-16782

Pexmetinib	Inhibitor	99.81%
Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。

HY-N0213

Peiminine 贝母素乙		99.94%
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。

HY-108943

Sabinene 桧烯	Inhibitor
Sabinene 是一种天然双环单萜化合物，可作为香料、香料添加剂、精细化学品和高级生物燃料。Sabinene 也是一种具有口服活性的化合物，可减轻骨骼肌萎缩，调节 ROS 介导的 MAPK/MuRF-1 通路。

HY-N0212

Peimine 贝母甲素	Inhibitor	99.43%
Peimine (Verticine; Dihydroisoimperialine) 是一种具有口服活性的天然产物。Peimine 具有消炎、镇痛、止咳的作用。Peimine 可用于癌症和炎症相关研究。

HY-N0591

Dehydrocostus Lactone 去氢木香烃内酯	Inhibitor	99.97%
Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种可以从 Saussurea lappa 分离得到的天然倍半萜。Dehydrocostus Lactone 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。Dehydrocostus Lactone 对 Mycobacterium tuberculosis 的 MIC 为 2 µg/mL。Dehydrocostus Lactone 也可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞杀伤活性，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-B0766

Bicyclol 双环醇	Inhibitor	99.91%
Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

HY-125588

Chromium picolinate	Activator	99.76%
Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chromium picolinate 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-N8211

Gypenoside L 绞股蓝皂苷L	Activator	99.55%
Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。

HY-N3584

Paris saponin VII 重楼皂苷 VII	Inhibitor	99.96%
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

HY-N2406

Dihydrocaffeic acid 二氢咖啡酸	Inhibitor	99.65%
Dihydrocaffeic acid 是黄酮类化合物的微生物代谢产物。Dihydrocaffeic acid 能清除细胞内的 ROS，提高一氧化氮合酶的活性。Dihydrocaffeic acid 可降低 MAPK p38 的磷酸化水平，阻止紫外线诱导的皮肤损伤。Dihydrocaffeic acid 具有抗氧化、抗炎、防止软骨降解活性。

HY-12358

Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Inhibitor	99.42%
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC₅₀=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。

HY-108642B

AMG-548 dihydrochloride	Inhibitor	99.86%
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (K_i=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (K_i=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC₅₀=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

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